鹽酸舍曲林片用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。那么,服用鹽酸舍曲林片會(huì)出現(xiàn)癇性發(fā)作嗎?
鹽酸舍曲林片平均半衰期為22-36小時(shí)。鹽酸舍曲林片與終末清除半衰期相一致,鹽酸舍曲林片每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,鹽酸舍曲林片在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。鹽酸舍曲林片的血漿蛋白結(jié)合率為98%。鹽酸舍曲林片的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,鹽酸舍曲林片有較大的分布容積。鹽酸舍曲林片是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。鹽酸舍曲林片的作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。鹽酸舍曲林片在臨床劑量下,鹽酸舍曲林片可以阻斷人血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。
鹽酸舍曲林片的體外研究顯示,鹽酸舍曲林片對(duì)腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的親和力。鹽酸舍曲林片對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。鹽酸舍曲林片對(duì)動(dòng)物長(zhǎng)期給予可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào),這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。鹽酸舍曲林片對(duì)單胺氧化酶沒(méi)有抑制作用。
鹽酸舍曲林片的癇性發(fā)作,本品尚未在癲癇患者中進(jìn)行評(píng)估。本品上市前臨床試驗(yàn)中排除了這些患者。應(yīng)用本品治療約3000例的抑郁癥患者中,未發(fā)現(xiàn)癇性發(fā)作者。然而,在約1800名(有220名患者[18歲)接受舍曲林治療的強(qiáng)迫癥患者中,有4人(約0.2%)出現(xiàn)癇性發(fā)作,其中3例患者為青少年,2例患有癲癇,1例患者有癲癇家族史,所有這4例患者都沒(méi)有接受抗驚厥藥物治療。因此,癲癇患者應(yīng)慎用舍曲林。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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