鹽酸舍曲林片的主要成份為鹽酸舍曲林。其化學名為(IS-順式)-4(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。那么,鹽酸舍曲林片對給藥部位的影響是怎樣呢?
鹽酸舍曲林片是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。鹽酸舍曲林片的作用機制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關。鹽酸舍曲林片在臨床劑量下,鹽酸舍曲林片可以阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑,鹽酸舍曲林片對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。鹽酸舍曲林片對男性每日口服一次50-200mg,鹽酸舍曲林片表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,鹽酸舍曲林片連續(xù)用藥14天,鹽酸舍曲林片服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。鹽酸舍曲林片對青少年和老年人的藥代動力學參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。
鹽酸舍曲林片的體外研究顯示,鹽酸舍曲林片對腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。鹽酸舍曲林片對上述受體的拮抗作用被認為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關。鹽酸舍曲林片對動物長期給予可使腦中去甲腎上腺素受體下調,這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。鹽酸舍曲林片對單胺氧化酶沒有抑制作用。
鹽酸舍曲林片為白色薄膜衣片,片芯也為白色。鹽酸舍曲林片用于治療抑郁癥的相關癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后,繼續(xù)服用鹽酸舍曲林片可有效地防止抑郁癥的復發(fā)和再發(fā)。鹽酸舍曲林片用于治療強迫癥。療效滿意后,繼續(xù)服用鹽酸舍曲林片可有效地防止強迫癥初始癥狀的復發(fā)。
鹽酸舍曲林片對全身及給藥部位的影響:虛弱、胸痛、外周性水腫、乏力、發(fā)熱及不適。
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(實習編緝:葉鎧)
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