多巴絲肼片是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。用于治療帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥(腦炎后、動脈硬化性或中毒性),但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。那么,多巴絲肼片的藥代動力學(xué)是會如何呢?
多巴絲肼片的用法用量是:
1.初始治療。首次推薦量是美多芭每次1/2片,每日三次。以后每周的日服量增加1/2片,直至達(dá)到適合該患者的治療量為止。如患者定期就診,則用量可增加得更快,例如日劑量每周增加二次,每次增加美多芭1/2片,這樣就能較快達(dá)到有效劑量,有效劑量通常在每天2-4片之間,日分3-4次服用。每天的服用量很少需要超過5片美多芭。
2.維持療法。美多芭的日用量至少應(yīng)分成3次服用,平均維持量是每天3次,每次一片美多芭。然而,由于癥狀的改善可能有波動,因此日劑量分配(就每一患者服用的劑量和服藥的時間而言)視個別患者具體情況而定。如果患者在療效上開始出現(xiàn)顯著波動(如“開-關(guān)”現(xiàn)象),這種狀況通過服用美多芭1/4片常可得到顯著改善。
原則上日用量不改變,可用1/4片美多芭部分或必要時全部取代原先的美多芭分配量,但要縮短間隔期:
原先服用的美多芭1/2片,可用兩次服用各1/4片來取代。
原先服用的美多芭1片,可用分4次服用各1/4片來取代。
多巴絲肼片的藥代動力學(xué)是會:大多數(shù)的左旋多巴和芐絲肼(約66~74%)在小腸的上半部被吸收。在攝入本品后大約1小時左旋多巴血漿濃度達(dá)到峰值。左旋多巴的消除半衰期大致是45分鐘。左旋多巴和芐絲肼的組合使用可以補償大腦中多巴胺的不足。在治療劑量范圍內(nèi),芐絲肼不能穿透“血腦屏障”。大腦脫羧酶將左旋多巴轉(zhuǎn)換成多巴胺,并接著轉(zhuǎn)換成少量去甲腎上腺素和較多的無活性代謝物。芐絲肼在腸粘膜和肝臟羥基化。左旋多巴和芐絲肼最終主要通過腎臟排除體外。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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