螺內(nèi)酯片用于原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。主要成份為螺內(nèi)酯，其化學(xué)名稱為：17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。那么，螺內(nèi)酯片治療成人診斷原發(fā)性醛固酮增多癥是怎樣呢？
螺內(nèi)酯片口服吸收較好的生物利用度大于90%，螺內(nèi)酯片的血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，螺內(nèi)酯片進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone)，螺內(nèi)酯片口服1日左右起效，2～3日達(dá)高峰，螺內(nèi)酯片停藥后作用仍可維持2～3日。螺內(nèi)酯片依服藥方式不同T1/2有所差異，螺內(nèi)酯片每日服藥1～2次時(shí)平均19小時(shí)(13～24小時(shí))，螺內(nèi)酯片每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)(9～16小時(shí))。螺內(nèi)酯片無(wú)活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，螺內(nèi)酯片約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內(nèi)酯片的結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，螺內(nèi)酯片為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。螺內(nèi)酯片作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，螺內(nèi)酯片可以阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄減少，螺內(nèi)酯片對(duì)Ca2+和的作用不定。螺內(nèi)酯片僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，螺內(nèi)酯片對(duì)腎小管其他各段無(wú)作用，螺內(nèi)酯片的利尿作用較弱。螺內(nèi)酯片對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺內(nèi)酯片治療成人診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長(zhǎng)期試驗(yàn)，每日400mg（20片），分2—4次，連續(xù)3—4周。短期試驗(yàn)每日400mg（20片），分2—4次服用，連續(xù)4日。老年人對(duì)本藥較敏感，開(kāi)始用量宜偏小。
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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）
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