螺內(nèi)酯片的主要成份為螺內(nèi)酯,其化學(xué)名稱為:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。那么,螺內(nèi)酯片的適應(yīng)癥有什么呢?
螺內(nèi)酯片的結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,螺內(nèi)酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內(nèi)酯片作用于遠曲小管和集合管,螺內(nèi)酯片可以阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,螺內(nèi)酯片對Ca2+和的作用不定。螺內(nèi)酯片僅作用于遠曲小管和集合管,螺內(nèi)酯片對腎小管其他各段無作用,螺內(nèi)酯片的利尿作用較弱。螺內(nèi)酯片對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺內(nèi)酯片口服吸收較好,的生物利用度大于90%,螺內(nèi)酯片的血漿蛋白結(jié)合率在90%以上,螺內(nèi)酯片進入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),螺內(nèi)酯片口服1日左右起效,2~3日達高峰,螺內(nèi)酯片停藥后作用仍可維持2~3日。螺內(nèi)酯片依服藥方式不同T1/2有所差異,螺內(nèi)酯片每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時),螺內(nèi)酯片每日服藥4次時縮短為12.5小時(9~16小時)。螺內(nèi)酯片無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄,螺內(nèi)酯片約有10%以原形從腎臟排泄。螺內(nèi)酯片的適應(yīng)癥是:
1.水腫性疾病與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多,并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。
2.高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。
3.原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。
4.低鉀血癥的預(yù)防與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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