依托紅霉素混懸液用于治療對青霉素產(chǎn)生耐藥而對依托紅霉素敏感的細菌所致的感染。那么,依托紅霉素混懸液的不良反應有什么呢?
依托紅霉素混懸液空腹或飯后口服都很快吸收,依托紅霉素混懸液在胃酸中較穩(wěn)定。依托紅霉素混懸液的蛋白結(jié)合率為90%~99%。依托紅霉素混懸液口服后在胃腸中分解為紅霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用。依托紅霉素混懸液口服0.25g和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)于2小時到達,分別為1.4mg/L和4.2mg/L。依托紅霉素混懸液吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,依托紅霉素混懸液在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。依托紅霉素混懸液在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。
依托紅霉素混懸液有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。依托紅霉素混懸液可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。依托紅霉素混懸液中游離紅霉素在肝內(nèi)代謝,依托紅霉素混懸液的血消除半衰期(T1/2a)為1.4~2小時,無尿患者的血半衰期可延長至4.8~6小時。依托紅霉素混懸液主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環(huán),依托紅霉素混懸液約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。依托紅霉素混懸液的血或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。依托紅霉素混懸液的不良反應是:
1.用藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、中上腹痛、胃絞痛\口舌疼痛、食欲減退等胃腸道癥狀,其發(fā)生率與劑量大小相關。
2.偶可出現(xiàn)乏力、黃疸及肝功能損害,常于服藥10-14日后發(fā)生。本藥發(fā)生肝毒性反應較其它紅霉素制劑多見,肝功能不全者慎用。
3.過敏反應表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發(fā)生率為0.5~1%。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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