依曲韋林片為白色至灰白色橢圓形片劑。依曲韋林片的主要成份為依曲韋林。對本藥過敏者禁用。那么,依曲韋林片會降低哪些藥物的血濃度呢?
依曲韋林片主要經(jīng)肝藥酶CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代謝,依曲韋林片主要代謝產(chǎn)物的藥理活性比原形藥至少低90%。依曲韋林片可經(jīng)糞便(93.7%)和尿液(1.2%)進行排泄,糞便中測得的原形藥物量占總給藥量的81.2%~86.4%。依曲韋林片消除半衰期約為41小時。依曲韋林片是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)。依曲韋林片通過結合于逆轉(zhuǎn)錄酶,依曲韋林片可以阻斷RNA依賴性和DNA依賴性DNA多聚酶活性,包括HIV-1復制,而發(fā)揮作用。依曲韋林片的抗病毒活性不需要細胞內(nèi)磷酸化。
依曲韋林片口服后達峰時間約為2.5~4小時,依曲韋林片的絕對生物利用度尚不清楚,依曲韋林片體內(nèi)吸收不受雷尼替丁或奧美拉唑等抗酸藥的影響。依曲韋林片與餐后給藥相比,空腹口服依曲韋林的藥時曲線下面積(AUC)降低約50%,因此,依曲韋林片一般推薦餐后服用。依曲韋林片在體內(nèi)主要與白蛋白和α-1酸糖蛋白結合,依曲韋林片的血漿蛋白結合率為99.9%。
依曲韋林片會降低下列藥物的血濃度:伊曲康唑、酮康唑、免疫抑制劑、克拉霉素、紅霉素、磷酸二酯酶-5抑制劑、CYP3A4底物(如苯二氮類、鈣通道阻斷劑、麥角堿衍生物、米氮平、那格列奈、萘法唑酮、他克莫司和文拉法辛)和抗心律失常藥(如胺碘酮、氟卡尼、利多卡因、普羅帕酮、奎尼丁)。
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(實習編緝:陳志東)
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