賽可瑞(克唑替尼膠囊)必須在有使用經(jīng)驗的醫(yī)療機(jī)構(gòu)中并在特定的專業(yè)技術(shù)人員指導(dǎo)下使用。服用本品前,必須獲得經(jīng)充分驗證的檢測方法證實的ALK陽性評估結(jié)果。那么,克唑替尼膠囊的藥理作用是什么?
克唑替尼膠囊是肺癌靶向治療領(lǐng)域內(nèi)前沿和劃時代的藥物,2011年8月在美國獲批上市,2011年底被寫進(jìn)國際上的肺癌治療指南,作為ALK陽性患者的一線用藥。
賽可瑞(克唑替尼膠囊)的藥理作用是:
克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細(xì)胞生長因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達(dá)。ALK融合蛋白形成可引起基因表達(dá)和信號的激活和失調(diào),進(jìn)而促使表達(dá)這些蛋白的腫瘤細(xì)胞增殖和存活。克唑替尼在腫瘤細(xì)胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細(xì)胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用,對表達(dá)EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。
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(實習(xí)編輯:葉燕玲)
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