賽可瑞(克唑替尼膠囊)必須在有使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)療機(jī)構(gòu)中并在特定的專(zhuān)業(yè)技術(shù)人員指導(dǎo)下使用。服用本品前，必須獲得經(jīng)充分驗(yàn)證的檢測(cè)方法證實(shí)的ALK陽(yáng)性評(píng)估結(jié)果。那么，克唑替尼膠囊的藥理作用是什么？

克唑替尼膠囊是肺癌靶向治療領(lǐng)域內(nèi)前沿和劃時(shí)代的藥物，2011年8月在美國(guó)獲批上市，2011年底被寫(xiě)進(jìn)國(guó)際上的肺癌治療指南，作為ALK陽(yáng)性患者的一線用藥。

賽可瑞(克唑替尼膠囊)的藥理作用是：

克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，包括ALK、肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達(dá)。ALK融合蛋白形成可引起基因表達(dá)和信號(hào)的激活和失調(diào)，進(jìn)而促使表達(dá)這些蛋白的腫瘤細(xì)胞增殖和存活。克唑替尼在腫瘤細(xì)胞株中對(duì)ALK、ROS1和c-Met在細(xì)胞水平檢測(cè)的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用，對(duì)表達(dá)EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）