克唑替尼未開展特定動物試驗評價其對生育力的影響。大鼠重復給藥毒性試驗結果提示克唑替尼對人類生育力和生殖功能具有潛在損害作用。那么,克唑替尼膠囊如何清除的?
克唑替尼膠囊可用于經(jīng)SFDA批準的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。該適應癥的批準主要依據(jù)客觀緩解率(ORR)和無進展生存(PFS)證據(jù),目前尚未獲得本品生存獲益(OS)的證據(jù)。
克唑替尼膠囊的主要成份是克唑替尼,克唑替尼單劑量給藥后,表觀終末半衰期為42小時。
健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標記的克唑替尼后,在其糞便和尿液中分別發(fā)現(xiàn)給藥劑量63%和22%的放射物標記的克唑替尼。糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。
克唑替尼250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時的平均表觀清除率(CL/F)(60升/小時)低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動抑制。
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(實習編輯:葉燕玲)
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