克唑替尼膠囊是肺癌靶向治療領域內前沿和劃時代的藥物,2011年8月在美國獲批上市,2011年底被寫進國際上的肺癌治療指南,作為ALK陽性患者的一線用藥。那么,克唑替尼膠囊的代謝情況如何?
克唑替尼膠囊可用于經SFDA批準的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。該適應癥的批準主要依據客觀緩解率(ORR)和無進展生存(PFS)證據,目前尚未獲得本品生存獲益(OS)的證據。
賽可瑞也是有多少的不良反應的,賽可瑞非常普遍的不良反應是肝功能異常、視覺效應(閃光,視力模糊,重影,一般在服用克唑替尼后不久就會出現)、神經?。ㄉ窠浡楸?,神經結合處,末端或者肌肉發(fā)麻)、頭昏眼花、疲倦、水腫(身體組織積液,引起手足水腫)、腸胃不適(惡心,嘔吐,腹瀉,便秘,食道咽喉不適)、食欲不振,味覺減退、皮疹。其概率可能是大于10%。普遍的不良反應是紅細胞,白細胞,血小板減少、消化不良心率降低。其概率大概是在1%~10%之間。不常見不良反應是腎臟閉囊液。其概率大概是在0.1%~1%之間。
克唑替尼膠囊的代謝情況是:
參與克唑替尼代謝消除的主要酶是CYP3A4/5??诉蛱婺嵩谌梭w的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產物,并在隨后的第二步中O-脫羥產物形成共軛。
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(實習編輯:葉燕玲)
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