依非韋倫片的主要成份為依非韋倫。適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。那么,依非韋倫片的禁忌有什么呢?
依非韋倫片的人體研究及用人肝微粒體進(jìn)行的體外研究表明,依非韋倫片主要經(jīng)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為含羥基的代謝物及其進(jìn)一步的葡萄苷酸化代謝產(chǎn)物。這些代謝產(chǎn)物本質(zhì)上無(wú)抗HIV-1的活性。依非韋倫片的體外研究證實(shí)CYP3A4及CYP2B6是依非韋倫代謝過(guò)程中主要的同工酶。依非韋倫片的體外研究顯示了依非韋倫抑制P450的同工酶2C9,2C19及3A4,在所觀察的依非韋倫的血漿濃度范圍內(nèi),Ki值是8.5~17mM。
依非韋倫片的體外研究中,依非韋倫不抑制CYP2E1,僅在大大超出臨床治療劑量時(shí)才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。依非韋倫片單劑量給藥的終點(diǎn)半衰期相對(duì)較長(zhǎng),為52~76小時(shí),依非韋倫片多次給藥后的半衰期為40~55小時(shí)。依非韋倫片放射性標(biāo)記依非韋倫,尿中發(fā)現(xiàn)的大約占14~34%,依非韋倫片以原形排泄至尿中的依非韋倫小于1%。依非韋倫片的禁忌是:
1.本品禁用于臨床上對(duì)本產(chǎn)品任何成份明顯過(guò)敏的患者。
2.本品不得與特非那丁,阿司咪唑,西沙必利,咪達(dá)唑侖,三唑侖,匹莫齊特,芐普地爾或麥角衍生物合用,因?yàn)橐婪琼f倫競(jìng)爭(zhēng)CYP3A4可能抑制這些藥物的代謝,并可能造成嚴(yán)重的和/或危及生命的不良事件(如,心律失常、持續(xù)的鎮(zhèn)靜作用或呼吸抑制)。
3.本品不應(yīng)與伏立康唑標(biāo)準(zhǔn)劑量合用。因?yàn)橐婪琼f倫可以顯著地降低伏立康唑的血漿濃度,同時(shí)伏立康唑也使依非韋倫的血漿濃度顯著升高。兩者合用時(shí)的劑量調(diào)整。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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