鹽酸納曲酮片可阻斷外源性阿片類物質(zhì)的藥理作用。對本藥過敏者禁用。那么,鹽酸納曲酮片的藥物過量是怎樣呢?
鹽酸納曲酮片是阿片受體拮抗劑,鹽酸納曲酮片的藥效學(xué)與納洛酮的作用相似,鹽酸納曲酮片能明顯減弱或完全阻斷阿片受體,鹽酸納曲酮片對mu、delta、kappa三種阿片受體均有阻斷作用,甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類藥物所產(chǎn)生的作用。鹽酸納曲酮片對已戒斷阿片癮者能解除對阿片的身體依賴性,使其保持正常生活。鹽酸納曲酮片口服有效,而且作用維持時間較長。鹽酸納曲酮片不產(chǎn)生軀體或精神依賴性。鹽酸納曲酮片對阿片類依賴者,鹽酸納曲酮可催促產(chǎn)生戒斷綜合癥。
鹽酸納曲酮片中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇(6-β-naltrexol),鹽酸納曲酮片藥理作用也是阻斷阿片受體。鹽酸納曲酮片體內(nèi)鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分(相當(dāng)肝血流)。鹽酸納曲酮片腎清除率為127ml/分,完全由腎小球濾過。鹽酸納曲酮片6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分,推測有腎小管分泌機制。鹽酸納曲酮片靜注后的分布容積為1350升。鹽酸納曲酮片在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)合。
鹽酸納曲酮片的藥物過量:目前尚無人用過量的經(jīng)驗。只有1次研究說明,每日用鹽酸納曲酮800mg,連用1周而未發(fā)現(xiàn)毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分別為:1100±96mg/kg1450±265mg/kg和1490±102mg/kg。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是陣攣性強直性驚厥和呼吸衰竭。因為缺乏治療鹽酸納曲酮過量的經(jīng)驗,故應(yīng)做好對癥治療。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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