鹽酸納曲酮片作為阿片類(lèi)依賴者脫毒后預(yù)防復(fù)吸的輔助藥物。主要成份為鹽酸納曲酮?；瘜W(xué)名：17-環(huán)丙甲基-4，5α-環(huán)氧-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽。那么，鹽酸納曲酮片對(duì)心血管系統(tǒng)的影響有什么呢？

鹽酸納曲酮片給24名男性志愿者服用50mg鹽酸納曲酮后，鹽酸納曲酮片及其主要代謝產(chǎn)物6-β-納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3ng/ml。鹽酸納曲酮片在50～200mg用量之間鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時(shí)。鹽酸納曲酮片和6-β-納曲醇的消除t1/2分別為3.9和12.9小時(shí)。鹽酸納曲酮片平均消除t1/2和Tmax與用量無(wú)關(guān)。鹽酸納曲酮片不在體內(nèi)蓄積。由于t1/2長(zhǎng)，6-β-納曲醇的血濃度在長(zhǎng)期給藥時(shí)可增加40%。鹽酸納曲酮片從藥代動(dòng)力學(xué)來(lái)看，鹽酸納曲酮片及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。

鹽酸納曲酮片中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇（6-β-naltrexol），鹽酸納曲酮片藥理作用也是阻斷阿片受體。鹽酸納曲酮片體內(nèi)鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當(dāng)肝血流）。鹽酸納曲酮片腎清除率為127ml/分，完全由腎小球?yàn)V過(guò)。鹽酸納曲酮片6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測(cè)有腎小管分泌機(jī)制。鹽酸納曲酮片靜注后的分布容積為1350升。鹽酸納曲酮片在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)合。

鹽酸納曲酮片對(duì)心血管系統(tǒng)的影響：鼻出血、靜脈炎、浮腫、血壓升高、非特異性心電改變、心悸、心動(dòng)過(guò)速。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）