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阿立哌唑膠囊的藥代動力學(xué)又是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/28 19:55:45
    導(dǎo)讀:阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。

阿立哌唑膠囊用于治療各類型的精神分裂癥。國外臨床試驗表明,本品對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有明顯療效,也能改善伴發(fā)的情感癥狀,降低精神分裂癥的復(fù)發(fā)率。那么,阿立哌唑膠囊的藥代動力學(xué)又是什么?

阿立哌唑膠囊的藥代動力學(xué)是:

阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。本品在體內(nèi)分布廣泛,靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過99%。

在體內(nèi),阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時,其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)時,阿立哌唑的藥代動力學(xué)與給藥劑量成正比??诜蝿┝康腫14C]標(biāo)記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。

阿立哌唑膠囊藥代動力學(xué)不隨患者的年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能等改變而變化。故一般不需要因患者年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能而調(diào)整劑量。

如果您想了解更多關(guān)于本品的信息,那么,請撥打健客熱線400-086-5111可詳細(xì)咨詢,另外也可以通過健客問答以提問題的形式提問,我們會有專家為您盡快解答。

(實習(xí)編輯:葉燕玲)

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