異煙肼片口服后迅速自胃腸道吸收,與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合,適用于各型結(jié)核病的治療,包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。那么,異煙肼片與利福平合用是會(huì)如何呢?
異煙肼片的主要成份是異煙肼?;瘜W(xué)名:4-吡啶甲酰肼,分子式:C6H7N3O,分子量137.14。
異煙肼片口服預(yù)防:成人一日0.3g,頓服;小兒每日按體重10mg/kg,一日總量不超過(guò)0.3g,頓服。治療:成人與其他抗結(jié)核藥合用,按體重每日口服5mg/kg,最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。小兒按體重每日10~20mg/kg,每日不超過(guò)0.3g,頓服。某些嚴(yán)重結(jié)核病患兒(如結(jié)核性腦膜炎),每日按體重可高達(dá)30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能損害和周?chē)窠?jīng)炎的發(fā)生。
利福平與異煙肼合用時(shí)可增加肝毒性的危險(xiǎn)性,尤其是已有肝功能損害者或?yàn)楫悷熾驴煲阴;?,因此在療程的頭3個(gè)月應(yīng)密切隨訪有無(wú)肝毒性征象出現(xiàn)。
異煙肼片的藥代動(dòng)力學(xué)是:本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過(guò)胎盤(pán)屏障。蛋白結(jié)合率僅0~10%??诜?~2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值,但4~6小時(shí)后血藥濃度根據(jù)患者的乙酰化快慢而不一,快乙?;?,T1/2為0.5~1.6小時(shí),慢乙?;邽?~5小時(shí),肝、腎功能損害者可能延長(zhǎng)。代謝主要在肝臟中乙?;蔁o(wú)活性代謝產(chǎn)物,其中有的具有肝毒性。乙?;乃俾视蛇z傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉(zhuǎn)移酶缺乏,未乙酰化的異煙肼可被部分結(jié)合。本品主要經(jīng)腎排泄(約70%),在24小時(shí)內(nèi)排出,大部分為無(wú)活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙?;驮谀蛞褐信懦觯阴;邽?3%。快乙酰化者尿液中7%的異煙肼呈游離或結(jié)合型,而慢乙?;邉t為37%。本品易通過(guò)血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當(dāng)量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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