醋酸甲羥孕酮片的主要成分為醋酸甲羥孕酮?；瘜W(xué)名為醋酸甲羥孕酮。它為雙凸、橢圓形白色片。那么，醋酸甲羥孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：醋酸甲羥孕酮(法祿達(dá))是屬于由Pharmacia&UpjohnS.p.A.研究實(shí)驗(yàn)室研制口服合成的口服類固醇類藥物，由孕酮衍生而成。除了6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本產(chǎn)品與天然孕酮有相同的結(jié)構(gòu)。法祿達(dá)醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下，醋酸甲羥孕酮能同時(shí)對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)及在細(xì)胞水平上發(fā)揮作用。毒理研究：口服醋酸甲羥孕酮的LD50，小鼠為大于10g/kg，大鼠為大于2g/kg。皮下注射LD50小鼠和大鼠為大于10g/kg，豚鼠為大于3g/kg。狗單劑量肌肉注射的耐受劑量為400mg/kg。上述種類動(dòng)物無明顯的毒性反應(yīng)。大鼠和猴重復(fù)口服給藥，大鼠，兔和狗肌肉重復(fù)注射給藥重復(fù)給藥的毒理研究表明，包括對(duì)大鼠和猴口服給藥，大鼠，兔和狗肌肉注射給藥。上述種屬口服醋酸甲羥孕酮的主要靶器官為雌性和雄性動(dòng)物的生殖器官和腎上腺。另外，還發(fā)現(xiàn)輕微(口服時(shí))或輕重不等(肌肉注射時(shí))的肝臟毒性。對(duì)于累積的不吸收物質(zhì)，可觀察到輕微的血液學(xué)毒性(口服時(shí))，和局部反應(yīng)(肌肉注射時(shí))。醋酸甲羥孕酮影響動(dòng)物的生殖器官；胃腸道外給藥對(duì)于兔子有致畸作用。沒有醋酸甲羥孕酮用于動(dòng)物圍產(chǎn)期和產(chǎn)后的信息數(shù)據(jù)資料。和其它孕酮一樣，醋酸甲羥孕酮對(duì)狗有致癌作用；然而，此項(xiàng)結(jié)果與人體間關(guān)聯(lián)的不確定性已被大規(guī)模的臨床試驗(yàn)證實(shí)。

藥代動(dòng)力學(xué)：醋酸甲羥孕酮口服后迅速吸收。血漿半衰期大約為2天，每日一次重復(fù)給藥后約10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。血漿血藥濃度與劑量成比例，但有相當(dāng)數(shù)量的個(gè)體差異。通常，要達(dá)到相當(dāng)于肌肉注射后4周的血藥濃度,口服本品的劑量應(yīng)至少是注射劑量的2倍。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）