鹽酸拓撲替康膠囊的主要成分是鹽酸拓撲替康,鹽酸拓撲替康是一種喜樹堿類似物。為拓撲異構(gòu)酶I的抑制劑。拓撲替康與拓撲異構(gòu)酶I-DNA復合物結(jié)合,阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接,抑制DNA的修復,從而影響DNA的復制。那么,鹽酸拓撲替康膠囊具有哪些特點?
1、工藝先進:由于鹽酸拓撲替康穩(wěn)定性較差,對光、熱均較敏感,尤其是對熱穩(wěn)定性較差,口服制劑在制備過程(濕法制粒、顆粒干燥)有關物質(zhì)就會發(fā)生很大的變化,一般制備過程增加2.0%。瑞年百思特從合成工藝上解決了這一問題,生產(chǎn)出熱穩(wěn)定性較好的原料,制劑制備過程有關物質(zhì)一般增加不超過0.2%,成功研制出鹽酸拓撲替康口服制劑-鹽酸拓撲替康膠囊。
2、吸收快,藥效高:鹽酸拓撲替康膠囊的主藥鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣,E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在,如在PH6.0時,80%為內(nèi)酯型,進入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級指數(shù)消除。口服給藥吸收迅速,生物利用度為35%。因此,欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
3、抗癌活性強,副作用微:鹽酸拓撲替康是繼羥喜樹堿之后發(fā)現(xiàn)的具有很強抗癌活性的第三代喜樹堿類藥物,抗癌活性強。經(jīng)臨床驗證,在應用過程中,欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)骨髓抑制輕微,副作用小,患者可承受。對于體質(zhì)差的患者,在服用欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)時也可與中醫(yī)聯(lián)合治療,利用中醫(yī)扶正固本的優(yōu)勢及時提高免疫功能,減少患者的痛苦。
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(實習編輯:葉燕玲)
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