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鹽酸拓?fù)涮婵的z囊有哪些藥代動力學(xué)?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/24 22:13:15
    導(dǎo)讀:鹽酸拓?fù)涮婵的z囊的主藥鹽酸拓?fù)涮婵蹬c喜樹堿一樣,E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無活性的羥基酸。

鹽酸拓?fù)涮婵的z囊口服給藥,與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次,每次按體表面積1.4mg/m2,連續(xù)服用5天,在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注,每21天為一個療程。那么,鹽酸拓?fù)涮婵的z囊有哪些藥代動力學(xué)?

拓?fù)涮婵蹬c拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ和DNA形成的三元復(fù)合物與復(fù)制酶相互作用,造成雙鏈DNA的損傷,而哺乳動物的細(xì)胞無法有效修復(fù)損傷的DNA雙鏈。其細(xì)胞毒作用是在DNA的合成過程中,是S期細(xì)胞周期特異性藥物。

鹽酸拓?fù)涮婵的z囊的藥代動力學(xué)是:

鹽酸拓?fù)涮婵的z囊的主藥鹽酸拓?fù)涮婵蹬c喜樹堿一樣,E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在,如在PH6.0時,80%為內(nèi)酯型,進(jìn)入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級指數(shù)消除??诜o藥吸收迅速,生物利用度為35%。根據(jù)上述特點,本品口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優(yōu)于靜脈注射。

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(實習(xí)編輯:葉燕玲)

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