西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)為復(fù)方制劑，其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。那么，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的藥物過量是怎樣呢？

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)為粉紅色異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)是將兩種作用機(jī)制互補(bǔ)的降血糖藥物聯(lián)合起來，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的藥物成分中的磷酸西格列汀是一種二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)中鹽酸二甲雙胍一種是雙胍類降血糖藥物。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)中磷酸西格列汀是一類所謂二肽基肽酶4（DPP4）抑制劑的口服降血糖藥中的一種，它可以通過提高活性腸促胰素的水平，來改善2型糖尿病患者血糖的控制。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)對(duì)腸促胰島激素含有胰高血糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽（GIP），西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)主要是在白天由腸道分泌產(chǎn)生，且餐后水平會(huì)升高。腸促胰島激素作為內(nèi)源性系統(tǒng)的一部分，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)參與全身血糖穩(wěn)態(tài)的調(diào)節(jié)。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)當(dāng)血糖濃度正?；蛏邥r(shí)，GLP-1和GIP通過環(huán)AMP相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)途徑刺激胰β-細(xì)胞合成和釋放胰島素。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)在治療2型糖尿病的動(dòng)物模型中發(fā)現(xiàn)，GLP-1或DPP4抑制劑可以改善β-細(xì)胞對(duì)血糖變化的反應(yīng)，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以促進(jìn)胰島素的生物合成和釋放。隨著胰島素水平的升高，組織對(duì)葡萄糖的攝取也增加。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)還可以降低胰腺α-細(xì)胞分泌的胰高糖素。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)對(duì)胰高血糖素濃度的降低和胰島素水平的升高，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以減少肝臟葡萄糖的產(chǎn)生，導(dǎo)致血糖水平的下降。GLP-1和GIP的效果是葡萄糖依賴的，以至于當(dāng)血糖濃度低時(shí)，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的刺激胰島素分泌和抑制胰高糖素分泌的作用并不明顯。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)當(dāng)患者的血糖濃度升高超過正常水平時(shí)，GLP-1和GIP刺激胰島素釋放的作用都會(huì)增強(qiáng)。而且，GLP-1不會(huì)破壞胰高血糖素對(duì)低血糖的正常反應(yīng)。GLP-1和GIP的作用受到DPP-4酶的限制。這種酶可以迅速水解腸促胰島激素生成非活性物質(zhì)。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以防止腸促胰島激素被DPP-4水解，因此可以升高血漿內(nèi)活性GLP-1和GIP的濃度。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)是通過提高活性腸促胰島激素的水平來增加胰島素的釋放并降低胰高糖素水平，且這種作用呈葡萄糖依賴性。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)對(duì)于血糖高的2型糖尿病患者而言，胰島素和胰高糖素水平的上述變化會(huì)使血紅蛋白A1c（HbA1c）水平和空腹、餐后的血糖濃度都降低。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)即使在體內(nèi)血糖水平很低的時(shí)候，磺酰脲類藥物仍然可以促進(jìn)胰島素的分泌，并且導(dǎo)致2型糖尿病患者和正常人出現(xiàn)低血糖。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的藥物過量；磷酸西格列?。阂越】凳茉囌邽檠芯繉?duì)象的對(duì)照臨床試驗(yàn)表明，受試者對(duì)西格列汀800mg的單次給藥劑量通常都能很好地耐受。在I期多次給藥研究中，當(dāng)西格列汀的最大劑量為每日600mg，最長(zhǎng)為期10天和每日400mg，最長(zhǎng)為期28天時(shí)，未出現(xiàn)劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)。一旦發(fā)生藥物過量的情況，醫(yī)生應(yīng)當(dāng)采取一些常用的輔助措施對(duì)癥處理，例如清除胃腸道中沒有吸收的藥物、使用臨床監(jiān)護(hù)設(shè)備（包括測(cè)量心電圖），必要時(shí)還要給予相應(yīng)的輔助治療。西格列汀可中度經(jīng)透析清除。臨床試驗(yàn)中，經(jīng)過3-4小時(shí)的血液透析，大約可以清除藥物劑量的13.5%。必要時(shí)也可根據(jù)臨床情況延長(zhǎng)血液透析的時(shí)間。目前還不知道西格列汀能否通過腹膜透析清除。鹽酸二甲雙胍：臨床上曾經(jīng)發(fā)生過患者服用過量鹽酸二甲雙胍的事件，甚至包括劑量超過50g的藥物過量事件。服用二甲雙胍的患者中約有10%的人報(bào)告發(fā)生了低血糖，但還沒有發(fā)現(xiàn)低血糖與服用鹽酸二甲雙胍有任何因果關(guān)系。二甲雙胍過量的病例中約有32%的患者報(bào)告發(fā)生了乳酸酸中毒。二甲雙胍是可以被透析清除的，在血流動(dòng)力學(xué)良好的情況下清除率可達(dá)170mL/min。因此，血液透析可能有助于清除服用過量二甲雙胍的患者體內(nèi)累積的藥物。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）