替吉奧片為白色片。替吉奧片為復(fù)方制劑,其組份為:替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。那么,替吉奧片會引起敗血癥嗎?
替吉奧片的大鼠連續(xù)7天單用本品或與其他氟嘧啶類藥物合用,替吉奧片與末次給藥后2小時測定血漿中5-FU的血藥濃度。替吉奧片的結(jié)果顯示,與5-FU、替加氟、替加氟-尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷、氟胞嘧啶合用后5-FU的濃度分別為單用本品組的4.1倍、8.1倍、2.8倍、5.7倍、6.9倍、2.3倍,從而有可能使合用組的副作用增加。
替吉奧片給藥后72小時內(nèi)尿中各成份的累積排泄率分別為:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。替吉奧片口服25-200mg/人后,替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴性上升。替吉奧片一日2次,連續(xù)28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度,替吉奧片的結(jié)果顯示血藥濃度迅速達(dá)穩(wěn)態(tài)。替吉奧片連續(xù)給藥后內(nèi)源性尿嘧啶迅速減少,表明吉美嘧啶對DPD的可逆性抑制作用增強(qiáng)。
替吉奧片曾有報道,由于骨髓抑制引起嚴(yán)重感染(敗血癥),進(jìn)而導(dǎo)致敗血癥性休克或彌散性血管內(nèi)凝血甚至死亡,因此須注意感染、出血傾向等癥狀的出現(xiàn)或惡化。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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