替吉奧片為復方制劑,其組份為:替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。那么,哪些患者慎用替吉奧片呢?
替吉奧片是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,替吉奧片口服給藥后在體內緩慢轉變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。替吉奧片主要在肝臟分布,替吉奧片對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,替吉奧片可以增強了抗腫瘤作用。替吉奧片口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變?yōu)?-FUMP。替吉奧片服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。
替吉奧片為白色片。替吉奧片用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。替吉奧片對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,替吉奧片以及對人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧片對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,替吉奧片對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。以下患者應慎用替吉奧片:
(1)骨髓抑制患者。
(2)腎功能障礙患者。
(3)肝功能障礙患者。
(4)合并感染的患者。
(5)糖耐量異常的患者。
(6)間質性肺炎或既往有間質性肺炎史的患者。
(7)心臟病患者或既往有心臟病史的患者。
(8)消化道潰瘍或出血的患者。
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(實習編緝:張桂平)
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