司他夫定膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色粉末。本品含司他夫定(C10H12N2O4)應(yīng)為標(biāo)示量的90.0%~110.0%。那么,司他夫定膠囊的藥物過量是怎樣呢?
司他夫定膠囊在濃度范圍為0.01-11.4ug/mL時,司他夫定膠囊的蛋白結(jié)合率可以忽略。司他夫定膠囊在紅細(xì)胞和血漿中平均分布。司他夫定膠囊在人體內(nèi)的代謝途徑及代謝產(chǎn)物尚不清楚。司他夫定膠囊治療患者HIV的表型分析說明,20例中有3例分離,司他夫定膠囊的體外敏感性降低了4-12倍。司他夫定膠囊引起這些敏感性變化的遺傳因素還未得到證實。
司他夫定膠囊與其它抗病毒藥物聯(lián)合使用,用于治療Ⅰ型HIV感染。司他夫定膠囊的藥代動力學(xué)參數(shù)概括在下表中。司他夫定膠囊在0.03-4mg/kg范圍內(nèi),司他夫定膠囊無論是單獨用藥或多重用藥血漿濃度峰值(Cmax)和血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)與劑量成比例增長。司他夫定膠囊口服吸收迅速,司他夫定膠囊通常在1小時內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。
司他夫定膠囊的藥物過量:在成人治療時,曾用到推薦劑量的12至24倍,未發(fā)現(xiàn)急性毒性。長期用藥過量的并發(fā)癥包括外周神經(jīng)病變和肝臟毒性。司他夫定可通過血液透析排出。尚未研究司他夫定是否能通過腹膜透析排出。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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