司他夫定膠囊含司他夫定(C10H12N2O4)應(yīng)為標(biāo)示量的90.0%~110.0%。那么,司他夫定膠囊的兒童用藥是怎樣呢?
司他夫定膠囊在體外對(duì)HIV敏感性:司他夫定膠囊抗HIV活性在體外與人體內(nèi)二者之間的關(guān)系未建立。司他夫定膠囊在體外抗HIV活性是用外周血液?jiǎn)魏思?xì)胞及淋巴細(xì)胞系來(lái)評(píng)價(jià)的。實(shí)驗(yàn)表明ED50(半數(shù)抑制濃度)范圍為0.009-4mM。司他夫定膠囊在體外測(cè)試,司他夫定分別與去羥肌苷及扎西他賓聯(lián)合用藥,司他夫定膠囊可以增強(qiáng)或協(xié)同抗HIV的活性。司他夫定膠囊與齊多夫定聯(lián)合用藥增強(qiáng)或?qū)够钚匀Q于因素測(cè)試的摩爾濃度比。司他夫定膠囊在體外對(duì)HIV的敏感性及人體內(nèi)抑制HIV的復(fù)制之間的關(guān)系還未建立。
司他夫定膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色粉末。司他夫定膠囊與其它抗病毒藥物聯(lián)合使用,用于治療Ⅰ型HIV感染。司他夫定膠囊是胸苷、核苷類似物,司他夫定膠囊可以抑制HIV病毒在人體細(xì)胞內(nèi)的復(fù)制。司他夫定膠囊通過細(xì)胞激酶磷酸化,形成司他夫定三磷酸鹽而發(fā)揮抗病毒活性。司他夫定膠囊通過與天然底物三磷酸脫氧胸苷酸競(jìng)爭(zhēng),抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的活性(Ki=0.0083-0.032uM);司他夫定膠囊由于缺乏DNA延伸所必需的3''-羥基,司他夫定膠囊可以通過終止DNA鏈抑制病毒DNA鏈的延伸。司他夫定膠囊也抑制細(xì)胞DNA聚合酶β和γ,并顯著地減少線粒體DNA的合成。
司他夫定膠囊的兒童用藥:兒童患者中發(fā)生的不良反應(yīng)及嚴(yán)重的實(shí)驗(yàn)室檢查異常,其類型和發(fā)生率均與成人的相同。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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