司他夫定膠囊含司他夫定(C10H12N2O4)應為標示量的90.0%~110.0%。那么,司他夫定膠囊的成人用量是怎樣呢?
司他夫定膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類白色粉末。司他夫定膠囊與其它抗病毒藥物聯(lián)合使用,用于治療Ⅰ型HIV感染。司他夫定膠囊是胸苷、核苷類似物,司他夫定膠囊可以抑制HIV病毒在人體細胞內的復制。司他夫定膠囊通過細胞激酶磷酸化,形成司他夫定三磷酸鹽而發(fā)揮抗病毒活性。司他夫定膠囊通過與天然底物三磷酸脫氧胸苷酸競爭,抑制HIV逆轉錄酶的活性(Ki=0.0083-0.032uM);司他夫定膠囊由于缺乏DNA延伸所必需的3''-羥基,司他夫定膠囊可以通過終止DNA鏈抑制病毒DNA鏈的延伸。司他夫定膠囊也抑制細胞DNA聚合酶β和γ,并顯著地減少線粒體DNA的合成。
司他夫定膠囊在體外對HIV敏感性:司他夫定膠囊抗HIV活性在體外與人體內二者之間的關系未建立。司他夫定膠囊在體外抗HIV活性是用外周血液單核細胞及淋巴細胞系來評價的。實驗表明ED50(半數(shù)抑制濃度)范圍為0.009-4mM。司他夫定膠囊在體外測試,司他夫定分別與去羥肌苷及扎西他賓聯(lián)合用藥,司他夫定膠囊可以增強或協(xié)同抗HIV的活性。司他夫定膠囊與齊多夫定聯(lián)合用藥增強或對抗活性取決于因素測試的摩爾濃度比。司他夫定膠囊在體外對HIV的敏感性及人體內抑制HIV的復制之間的關系還未建立。
司他夫定膠囊的成人用量:體重≥(greaterthanorequalto)60kg,1次40mg,1日2次;體重[60kg,1次30mg,1日2次。
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(實習編緝:張桂平)
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