替比夫定片為片劑,內(nèi)容物為白色略帶極微黃色的粉末,易溶于水(>20mg/mL),微溶于乙醇(0.7mg/mL)和noctanol(0.1mg/mL)。替比夫定片其他非有效成分有:膠態(tài)二氧化硅、硬脂酸鎂、微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮、羧甲淀粉鈉、二氧化鈦、聚乙二醇、滑石粉和羥丙甲纖維素。那么,替比夫定片能治療哪些疾病呢?
替比夫定片是最新抗乙肝新藥,替比夫定片所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L—對(duì)映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒HBV藥物。
替比夫定片可用于有病毒復(fù)制證據(jù)及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或有肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成年患者。
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對(duì)應(yīng)體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(zhǎng)的終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10um時(shí)未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃承志)
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