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齊多夫定膠囊會出現(xiàn)哪些全身反應呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/22 21:31:28
    導讀:齊多夫定膠囊與許多其它抗HIV制劑,特別是拉米夫定、ddI及α干擾素有療效疊加效應或協(xié)同作用,齊多夫定膠囊可更有效地抑制HIV在細胞培養(yǎng)中的復制。

齊多夫定膠囊為膠囊劑,內容物為類白色至棕色顆?;蚍勰V饕煞轂辇R多夫定。化學名:3’-疊氮基-3’–脫氧胸腺嘧啶核苷。那么,齊多夫定膠囊會出現(xiàn)哪些全身反應呢?

齊多夫定膠囊并且在體內試驗中,齊多夫定膠囊的臨床有證據(jù)顯示齊多夫定膠囊與拉米夫定的聯(lián)合應用可延遲對齊多夫定耐藥性在抗-逆轉錄病毒的病人中的出現(xiàn)。齊多夫定膠囊的研究結果顯示,齊多夫定膠囊與許多其它抗HIV制劑,特別是拉米夫定、ddI及α干擾素有療效疊加效應或協(xié)同作用,齊多夫定膠囊可更有效地抑制HIV在細胞培養(yǎng)中的復制。齊多夫定膠囊的體外試驗表明,三種核苷類似物或兩種核苷類似物加一種蛋白酶抑制劑較比一種或兩種藥物聯(lián)合使用,可更有效地抑制HIV-l誘導的細胞病變。

齊多夫定膠囊經(jīng)胃腸吸收良好,齊多夫定膠囊在臨床試驗的所有劑量水平下,齊多夫定膠囊生物利用度均可達到60-70%。齊多夫定膠囊在一項I期臨床研究中,每4小時口服齊多夫定(溶液劑)5mg/kg,其血漿穩(wěn)態(tài)峰值濃度(Cssmax)及血漿穩(wěn)態(tài)谷值濃度(Cssmin)的均值分別為7.1及0.4μm/l(或1.9及0.1μg/m1)。齊多夫定膠囊的一項生物等效性的研究結果顯示,每4小時口服齊多夫定膠囊200mg,其Cssmax及Cssmin的均值分別為4.5μm/l(或1.2μg/ml)及0.4μm/l(或0.1μg/m1)。齊多夫定膠囊的有關研究表明,靜脈注射齊多夫定其平均終末血漿半哀期為1.1小時,平均整體清除率為27.1ml/min/kg,平均表觀分布容積為1.6L/kg體重。

齊多夫定膠囊的腎臟清除率遠遠超過肌酐清除率,表明其腎小管分泌活躍。齊多夫定膠囊在血漿及尿液中的主要代謝產(chǎn)物均為5’-葡萄糖苷酸齊多夫定,齊多夫定膠囊約50-80%以此代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟清除。靜脈給藥后,齊多夫定膠囊亦可代謝為3’-氨基3’-脫氧胸腺嘧啶核苷(AMT)。對于肝、腎功能受損的患者,齊多夫定藥物代謝動力學資料尚很有限。目前尚無有關老年人齊多夫定藥物代謝動力學的研究資料。

齊多夫定膠囊的全身反應:腹痛、背痛、胸痛、寒顫、唇腫、發(fā)熱、感冒癥狀、心血管癥狀、頭暈、血管擴張。

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(實習編緝:鐘燕冰)

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