撲米酮片的主要成份為撲米酮。用于特發(fā)性震顫和老年性震顫的治療。那么,撲米酮片的禁忌有哪些呢?
撲米酮片口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。撲米酮片對小兒的生物利用度約92%。撲米酮片口服3~4小時血藥濃度達峰值(0.5~9小時),撲米酮片的血漿蛋白率結(jié)合率較低,約為20%,撲米酮片的分布廣泛,體內(nèi)分部廣范,表觀分布容積一般為0.6L/kg,T1/2約10~15小時。由肝臟代謝為活性產(chǎn)物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2為24~48小時,后者成人T1/2為50~144小時,小兒為40~70小時。
撲米酮片對成人被吸收的撲米酮15~25%轉(zhuǎn)化為苯巴比妥,撲米酮片服藥一周血藥濃度達穩(wěn)態(tài),撲米酮片的血漿有效濃度為10~20μg/ml。撲米酮片給藥后約20~40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄。撲米酮片可通過胎盤、可分泌入乳汁。撲米酮片為抗癲癎藥。撲米酮片在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為苯巴比妥共同發(fā)揮作用。撲米酮片的體外電生理實驗見其使神經(jīng)細胞的氯離子通道開放,細胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。撲米酮片在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用。撲米酮片的禁忌是:
1.肝腎功能不全者(可能引起本品在體內(nèi)的積蓄)。
2.卟啉病者(可引起新的發(fā)作)
3.哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸系統(tǒng)疾患。
4.可引起輕微腦功能障礙的病情加重。
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(實習編緝:陳志東)
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