嗎替麥考酚酯片用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。禁用于對聚山梨醇酯80(吐溫)有超敏反應(yīng)的患者。那么,嗎替麥考酚酯片與更昔洛韋合用是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯片在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對生物利用度相當(dāng)于靜注的94%(根據(jù)MPA的AUC)。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者中多次給藥至每天3g時(shí),MPA血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)表現(xiàn)為與劑量成比例的增高。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者每天用藥1.5gbid時(shí),食物(27克脂肪,650大卡熱量)對吸收的程度無影響(根據(jù)MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。
嗎替麥考酚酯片口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA。嗎替麥考酚酯片口服給藥后在全身吸收前就代謝為MPA。嗎替麥考酚酯片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG),后者不是藥理學(xué)上的活性成份。嗎替麥考酚酯片在體內(nèi),嗎替麥考酚酯片通過肝腸循環(huán)被轉(zhuǎn)化成MPA。嗎替麥考酚酯片在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測到下列2-羥基乙基嗎啉成分:N-(2-羧基乙基)-嗎啉、N-(2-羥基乙基)-嗎啉和N端氧化的N-(2-羥基乙基)-嗎啉。
嗎替麥考酚酯片與更昔洛韋合用:根據(jù)推薦劑量的單劑口服麥考酚酯和靜注更昔洛韋的研究結(jié)果,和已知腎損傷對嗎替麥考酚酯(更昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)的影響,預(yù)計(jì)這些試劑的聯(lián)合給藥(競爭腎小管分泌的機(jī)制)將導(dǎo)致MPAG 和更昔洛韋濃度的增加。預(yù)計(jì)MPA 藥代動(dòng)力學(xué)沒有實(shí)質(zhì)性改變,也無需調(diào)整嗎替麥考酚酯的劑量。在腎損傷的患者當(dāng)中,嗎替麥考酚酯與更昔洛韋或者它的前藥,如纈更昔洛韋聯(lián)合給藥時(shí),應(yīng)對其進(jìn)行仔細(xì)監(jiān)視。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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