嗎替麥考酚酯片的主要成份為嗎替麥考酚酯,禁用于對聚山梨醇酯80(吐溫)有超敏反應(yīng)的患者。那么,嗎替麥考酚酯片與消膽胺合用是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯片用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時應(yīng)用。嗎替麥考酚酯片口服后可迅速吸收并水解為MPA的形式,是活性代謝產(chǎn)物。嗎替麥考酚酯片是強效的、選擇性的、非競爭性和可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,因此能夠抑制鳥嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不能形成DNA。因為T和B淋巴細胞的增殖嚴格依賴于嘌呤的從頭合成,而其他的細胞可以利用補救途徑,因此MPA有抑制淋巴細胞增殖的作用。
嗎替麥考酚酯片可以抑制有絲分裂原和同種特異性刺激物引起的T和B淋巴細胞增殖。嗎替麥考酚酯片還可以抑制B淋巴細胞產(chǎn)生抗體。嗎替麥考酚酯片可以抑制淋巴細胞和單核細胞糖蛋白的糖基化,而糖蛋白的糖基化是細胞與內(nèi)皮細胞粘附相關(guān)的,因此可抑制白細胞進入炎癥和移植物排斥反應(yīng)的部位。嗎替麥考酚酯片不能抑制外周血單核細胞活化的早期反應(yīng),如白介素-1和白介素-2的產(chǎn)生等,但可以抑制這些早期反應(yīng)所導(dǎo)致的DNA合成和增殖反應(yīng)。
嗎替麥考酚酯片能逆轉(zhuǎn)狗腎臟和大鼠心臟移植模型中的急性排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯片在大鼠的主動脈和心臟同種移植模型和猿類心臟異種移植模型中嗎替麥考酚酯也能抑制增殖性動脈血管病。嗎替麥考酚酯片在這些實驗中,嗎替麥考酚酯片為單獨使用或和其他免疫抑制劑合用。嗎替麥考酚酯片在動物模型中嗎替麥考酚酯表現(xiàn)出抑制免疫介導(dǎo)的炎性反應(yīng),嗎替麥考酚酯片在鼠類的腫瘤移植模型中還可抑制腫瘤的生長和延長生存期。
嗎替麥考酚酯片與消膽胺合用:正常健康受試者,預(yù)先服用消膽胺4天,4gtid,單劑給藥嗎替麥考酚酯1.5g,MPA的AUC下降約40%。推薦嗎替麥考酚酯不和消膽胺或其他影響肝腸循環(huán)的藥物合用。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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