利福平片與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治,包括結(jié)核性腦膜炎的治療。對(duì)本品或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。那么,利福平片的藥物過量是怎樣呢?
利福平片口服吸收良好,利福平片服藥后1.5~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。利福平片的成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。利福平片在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度;利福平片可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%~91%。利福平片進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2)為3~5小時(shí),多次給藥后有所縮短,為2~3小時(shí)。
利福平片對(duì)需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平片對(duì)軍團(tuán)菌屬作用亦良好,利福平片對(duì)沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細(xì)菌對(duì)利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平片與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,利福平片可以抑制細(xì)菌RNA的合成,利福平片可以防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。
利福平片的藥物過量:1.逾量的表現(xiàn):精神遲鈍;眼周或面部水腫;全身瘙癢;紅人綜合征(皮膚粘膜及鞏膜呈紅色或橙色)。有原發(fā)肝病,酗酒者或同服其他肝毒性藥物者可能引起死亡。2.處理:(1)停藥。(2)洗胃,因患者往往出現(xiàn)惡心、嘔吐,不宜再催吐;洗胃后給予活性炭糊,以吸收胃腸道內(nèi)殘余的利福平;有嚴(yán)重惡心嘔吐者給予鎮(zhèn)吐藥。(3)靜脈輸液并給予利尿劑,促進(jìn)藥物的排泄。(4)對(duì)癥和支持療法。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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