利福平片為糖衣片。除去包衣后顯橙紅色或暗紅色。肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者和3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用。那么,利福平片與異煙肼合用是怎樣呢?
利福平片在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?;?,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。利福平片主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙?;钚源x物則無腸肝循環(huán)。利福平片60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。利福平片亦可經(jīng)乳汁排出。利福平片對(duì)腎功能減退的患者中本品無積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用,利福平片在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;利福平片用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和,利福平片的排泄可能延緩。利福平片不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
利福平片口服吸收良好,利福平片服藥后1.5~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。利福平片的成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。利福平片在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度;利福平片可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%~91%。利福平片進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%,利福平片的血消除半衰期(t1/2)為3~5小時(shí),多次給藥后有所縮短,為2~3小時(shí)。
利福平片與異煙肼合用肝毒性發(fā)生危險(xiǎn)增加,尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙?;颊?。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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