麥考酚鈉腸溶片為淡橙紅色橢圓形薄膜衣片。麥考酚鈉腸溶片的主要性成份為麥考酚酸。對(duì)麥考酚鈉、麥考酚酸成份過(guò)敏者禁用。那么,麥考酚鈉腸溶片對(duì)心臟系統(tǒng)的影響有哪些呢?
麥考酚鈉腸溶片在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿蛋白結(jié)合。麥考酚鈉腸溶片主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無(wú)藥理活性。麥考酚鈉腸溶片代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。麥考酚鈉腸溶片對(duì)移植后近期內(nèi)(<40日),麥考酚鈉腸溶片的平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。單劑研究顯示,嚴(yán)重的慢性腎功能損害(腎小球?yàn)V過(guò)率<25mL/分/1.73m2)。麥考酚鈉腸溶片曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25~75%。同樣情況下,MPAG曲線下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致。
麥考酚鈉腸溶片口服后迅速大量吸收,麥考酚鈉腸溶片直接分解代謝為活性成份MPA。麥考酚鈉腸溶片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積),麥考酚鈉腸溶片口服后在循環(huán)中測(cè)不出麥考酚鈉。麥考酚鈉腸溶片對(duì)腎移植病人口服,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA峰值將降低40%。麥考酚鈉腸溶片由于腸肝循環(huán)作用,麥考酚鈉腸溶片服藥后6-12hr將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA高峰,麥考酚鈉腸溶片與消膽胺同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過(guò)腸肝循環(huán)的量很多。
麥考酚鈉腸溶片對(duì)心臟系統(tǒng)的影響:不常見(jiàn)心動(dòng)過(guò)速,肺水腫,心室期外收縮。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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