嗎替麥考酚酯片的主要成份為嗎替麥考酚酯,禁用于對(duì)聚山梨醇酯80(吐溫)有超敏反應(yīng)的患者。那么,嗎替麥考酚酯片的孕婦用藥是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯片用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。嗎替麥考酚酯片口服后可迅速吸收并水解為MPA的形式,是活性代謝產(chǎn)物。嗎替麥考酚酯片是強(qiáng)效的、選擇性的、非競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,因此能夠抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不能形成DNA。因?yàn)門(mén)和B淋巴細(xì)胞的增殖嚴(yán)格依賴于嘌呤的從頭合成,而其他的細(xì)胞可以利用補(bǔ)救途徑,因此MPA有抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用。
嗎替麥考酚酯片可以抑制有絲分裂原和同種特異性刺激物引起的T和B淋巴細(xì)胞增殖。嗎替麥考酚酯片還可以抑制B淋巴細(xì)胞產(chǎn)生抗體。嗎替麥考酚酯片可以抑制淋巴細(xì)胞和單核細(xì)胞糖蛋白的糖基化,而糖蛋白的糖基化是細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞粘附相關(guān)的,因此可抑制白細(xì)胞進(jìn)入炎癥和移植物排斥反應(yīng)的部位。嗎替麥考酚酯片不能抑制外周血單核細(xì)胞活化的早期反應(yīng),如白介素-1和白介素-2的產(chǎn)生等,但可以抑制這些早期反應(yīng)所導(dǎo)致的DNA合成和增殖反應(yīng)。
嗎替麥考酚酯片能逆轉(zhuǎn)狗腎臟和大鼠心臟移植模型中的急性排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯片在大鼠的主動(dòng)脈和心臟同種移植模型和猿類心臟異種移植模型中嗎替麥考酚酯也能抑制增殖性動(dòng)脈血管病。嗎替麥考酚酯片在這些實(shí)驗(yàn)中,嗎替麥考酚酯片為單獨(dú)使用或和其他免疫抑制劑合用。嗎替麥考酚酯片在動(dòng)物模型中嗎替麥考酚酯表現(xiàn)出抑制免疫介導(dǎo)的炎性反應(yīng),嗎替麥考酚酯片在鼠類的腫瘤移植模型中還可抑制腫瘤的生長(zhǎng)和延長(zhǎng)生存期。
嗎替麥考酚酯片的孕婦用藥:對(duì)妊娠的大鼠和兔子,在器官形成期使用本藥后,對(duì)胚胎發(fā)育有不利影響(包括致畸)。這些反應(yīng)發(fā)生的劑量比與母體毒性相關(guān)的劑量低,并且低于臨床推薦的腎臟移植劑量。在孕婦中未進(jìn)行充分的對(duì)照研究。然而,由于本品已表明在動(dòng)物中具有致畸作用,孕婦使用可能對(duì)胎兒產(chǎn)生傷害。所以,應(yīng)當(dāng)避免孕婦使用驍悉,除非對(duì)胎兒潛在益處大于潛在的風(fēng)險(xiǎn)。
育齡婦女在開(kāi)始治療前1周內(nèi),血清或者尿液妊娠試驗(yàn)應(yīng)當(dāng)陰性,敏感度至少為50mIU/mL。建議醫(yī)師在取得妊娠試驗(yàn)陰性報(bào)告之前,不要開(kāi)始驍悉治療。
患者在開(kāi)始驍悉治療之前,在治療期間以及中止治療后6周都必須采取有效的避孕措施,這也包括有不育癥病史的患者,已行子宮切除術(shù)的患者無(wú)需避孕。除非采取節(jié)制的方法,否則患者必須同時(shí)采取兩種可靠的避孕方法。如果在治療過(guò)程中懷孕,醫(yī)生和患者應(yīng)討論是否要繼續(xù)懷孕。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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