洛匹那韋利托那韋片為橢圓形紅色薄膜包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,洛匹那韋利托那韋片與利福平合用好嗎?
洛匹那韋利托那韋片是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。洛匹那韋利托那韋片作為復方制劑,利托那韋可以抑制CYP3A介導的洛匹那韋代謝,從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。洛匹那韋利托那韋片可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂,導致產生未成熟的、無感染力的病毒顆粒。洛匹那韋利托那韋片的體外抗病毒活性:洛匹那韋利托那韋片對于實驗室HIV鏈和臨床的HIV分離毒株分別在急性感染的淋巴母細胞系和外周血淋巴細胞顯示出體外抗病毒活性。
洛匹那韋利托那韋片為復方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。洛匹那韋利托那韋片適用于與其它抗逆轉錄病毒藥物聯合用藥,治療HIV感染。洛匹那韋利托那韋片在不加人血清的情況下,洛匹那韋利托那韋片對五種不同HIV-1實驗室毒株的50%有效濃度(EC50)在10~27nM(0.006~0.017μg/mL,1μg/mL=1.6μM)之間,洛匹那韋利托那韋片對幾種臨床分離毒株的50%有效濃度在4~11nM(0.003~0.007μg/mL)之間(n=6)。
洛匹那韋利托那韋片在含50%人血清時,洛洛匹那韋利托那韋片對這五種實驗室毒株的平均EC50為65~289nM(0.04~0.18μg/mL),升高了7至11倍。洛匹那韋利托那韋片與其它蛋白酶抑制劑或逆轉錄酶抑制劑的聯合用藥活性研究尚在繼續(xù)進行當中。洛匹那韋利托那韋片已在體外篩選出了對洛匹那韋敏感性下降的HIV-1分離株。洛匹那韋利托那韋片的存在似乎不影響對洛匹那韋耐藥病毒株的體外篩選。
洛匹那韋利托那韋片不能與利福平合用,因其能夠大幅降低洛匹那韋的血藥濃度,從而顯著降低其治療效果。
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(實習編緝:葉鎧)
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