洛匹那韋利托那韋片為橢圓形紅色薄膜包衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。洛匹那韋利托那韋片為復(fù)方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。那么,洛匹那韋利托那韋片的不良反應(yīng)有哪些呢?
洛匹那韋利托那韋片對(duì)洛匹那韋與利托那韋合并給藥時(shí)在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動(dòng)力學(xué)特性進(jìn)行了研究;這兩組人群沒(méi)有明顯差異。洛匹那韋利托那韋片基本上全部由肝臟CYP3A代謝。洛匹那韋利托那韋片抑制肝臟CYP3A對(duì)洛匹那韋的代謝,從而提高洛匹那韋的血漿濃度。洛匹那韋利托那韋片在不同試驗(yàn)中,HIV感染患者服用本品400/100mg、每日兩次(BID)后,所得洛匹那韋的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度比利托那韋高15~20倍。
洛匹那韋利托那韋片的血漿濃度比其按600mg、每日兩次給藥所得濃度的7%還低。洛匹那韋利托那韋片的體外抗病毒EC50約比利托那韋低10倍。洛匹那韋利托那韋片的抗病毒活性是由洛匹那韋產(chǎn)生。 洛匹那韋利托那韋片與食物合用后,洛匹那韋利托那韋片服用200/50mg2片與服用3粒洛匹那韋與利托那韋133/33mg膠囊后的血漿濃度相當(dāng),其藥代動(dòng)力學(xué)差異少。
洛匹那韋利托那韋片的不良反應(yīng):本品一般易于耐受,最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為腹瀉(13.8%~23.8%)、惡心(2.2%~13.5%)、無(wú)力或疲勞(3.4%~7.1%)、頭痛(1.6%~7.1%)、糞便異常(0~6.0%)、嘔吐(1.6%~4.8%)、腹痛(1.1%~4.8%)、出疹(0.6%~3.6%)、失眠(1.1%~2.4%)和疼痛(0.7%~2.4%)。其它還有轉(zhuǎn)氨酶活性增高(肝功能測(cè)試異常)、甘油三酯和總膽固醇水平增高、高血糖癥和身體脂肪分布改變等報(bào)道。亦有致命性胰腺炎和增加血友病患者出血的報(bào)道。值得注意的是,臨床研究中,約1/4病人有嚴(yán)重或致命的實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)異常。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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