氯膦酸二鈉片為白色橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。主要成份為氯膦酸二鈉?;瘜W(xué)名稱:氯膦酸二鈉四水合物。那么,氯膦酸二鈉片用于惡性腫瘤所致的高鈣血癥的治療是怎樣呢?
氯膦酸二鈉片的組織學(xué)、動(dòng)力學(xué)和生化研究明確了氯膦酸鹽在人體中有抑制骨吸收的作用。然而抑制骨吸收的確切機(jī)制尚未完全明了。氯膦酸二鈉片可抑制破骨細(xì)胞的活性,氯膦酸二鈉片可以降低血鈣濃度,減少尿中排泌的鈣和羥脯氨酸。氯膦酸二鈉片可預(yù)防絕經(jīng)前和絕經(jīng)后婦女與乳腺癌相關(guān)的髖和腰椎骨的丟失。氯膦酸二鈉片單獨(dú)應(yīng)用抑制骨吸收劑量的氯膦酸鹽,未發(fā)現(xiàn)會(huì)對(duì)人體正常的骨礦化產(chǎn)生影響,已觀察到可降低乳腺癌和多發(fā)性骨髓瘤患者骨折的危險(xiǎn)性。氯膦酸二鈉片可減少原發(fā)性乳腺癌的骨轉(zhuǎn)移。氯膦酸二鈉片在可手術(shù)治療的原發(fā)性乳腺癌患者中進(jìn)行的預(yù)防骨轉(zhuǎn)移的臨床試驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)氯膦酸鹽治療與死亡率降低有關(guān)。
氯膦酸二鈉片與其它雙膦酸鹽相同,氯膦酸二鈉片的胃腸道吸收很低,約為2%。氯膦酸二鈉片吸收迅速,單次給藥后,于30分鐘內(nèi)即可達(dá)到血清峰濃度。氯膦酸二鈉片對(duì)鈣和其它二價(jià)陽(yáng)離子有強(qiáng)烈的親和性,氯膦酸二鈉片與飲食或含有二價(jià)陽(yáng)離子的藥物同時(shí)服用時(shí),其吸收可忽略不計(jì)。氯膦酸二鈉片在一項(xiàng)研究中,以在早餐前2小時(shí)服用氯膦酸鹽作為參比治療,結(jié)果表明1小時(shí)或0.5小時(shí)的給藥-早餐間隔使氯膦酸鹽的生物利用度降低,但其差異沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(相對(duì)生物利用度分別為91%和69%)。氯膦酸二鈉片的生物利用度在個(gè)體間和個(gè)體內(nèi)都存在較大變異。氯膦酸二鈉片吸收的個(gè)體內(nèi)變異很大,氯膦酸二鈉片長(zhǎng)期治療時(shí)的暴露程度仍保持不變。
氯膦酸二鈉片用于惡性腫瘤所致的高鈣血癥的治療:應(yīng)使用高起始劑量,每日2400mg或3200mg,依據(jù)個(gè)體的治療情況,逐漸減至每日1600mg以維持正常的血清鈣水平。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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