孟魯司特鈉片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/4/19 19:09:13

導(dǎo)讀：

孟魯司特鈉片為淺黃色異形薄膜衣片。主要成份為孟魯司特。對本產(chǎn)品的任何成分過敏者禁用。那么，孟魯司特鈉片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

1.分布89%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8—11升。同位素標(biāo)記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示．只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時(shí)．所有其它組織中的放射標(biāo)記物量也極少。代謝孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測出盂魯司特的代謝物。

2.吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用lOmg薄膜包衣片后，血漿藥物濃度于3小時(shí)(Tmax)達(dá)到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64％。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進(jìn)食后任何時(shí)間服用lOmg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。

3.在體外使用人肝徽粒體進(jìn)行的研究顯示．細(xì)胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。根據(jù)體外人肝微粒體的進(jìn)一步研究結(jié)果，孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細(xì)胞色素P4503A4．2C9、1A2、2A6、2c19或2D6．排泄在健康成人中孟魯哥特的平均血漿清除率為45mL／分。口服同位素標(biāo)記的孟魯司特后，在隨卮5天采集的大便中檢測出86％的放射活性．尿中測出的量9分)的患者使用孟魯司特的臨床資料。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）

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