硫酸茚地那韋膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)含白色或類白色顆粒性粉末。那么,硫酸茚地那韋膠囊會出現(xiàn)肝炎嗎?
硫酸茚地那韋膠囊采用淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞起源的細(xì)胞株和外周血淋巴細(xì)胞測定了茚地那韋對上述病毒株的體外活性,結(jié)果其IC95范圍為25~100nM。硫酸茚地那韋膠囊在與核苷類似物齊多夫定、去羥肌苷及一種非核苷類抑制劑合并用藥的體外研究中,硫酸茚地那韋膠囊顯示出協(xié)同作用。
硫酸茚地那韋膠囊吸收空腹?fàn)顟B(tài)時(shí),硫酸茚地那韋膠囊被快速吸收,在0.8小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值(n=11)。硫酸茚地那韋膠囊超過用藥劑量200~1000mg范圍應(yīng)用,硫酸茚地那韋膠囊的健康人和HIV-1患者體內(nèi)的血漿濃度增長均高于相應(yīng)比例劑量的增加量。硫酸茚地那韋膠囊每8小時(shí)服藥800mg,穩(wěn)態(tài)AUC(血漿濃度-時(shí)間曲線下面積)是27,813nM·hr(n=16),Cmax(血漿峰濃度)是11,144nM(n=16),谷濃度是211nM(n=16)。
硫酸茚地那韋膠囊可減緩艾滋病的發(fā)展進(jìn)程或致死亡的危險(xiǎn)性,硫酸茚地那韋膠囊可以增加總體存活率,使血清病毒核糖核酸處于持久性低水平,使CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)呈持久性升高。硫酸茚地那韋膠囊和其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用,硫酸茚地那韋膠囊用于治療成人及兒童HIV-1感染。硫酸茚地那韋膠囊硫酸茚地那韋膠囊可與該蛋白酶的活性部位結(jié)合并使抑制其活性。硫酸茚地那韋膠囊抑制作用阻斷了病毒聚合蛋白裂解,導(dǎo)致不成熟的非傳染性病毒顆粒形成。
服用硫酸茚地那韋膠囊的患者中有出現(xiàn)肝炎,包括極少數(shù)肝功能衰竭的報(bào)道。由于這些患者中大多數(shù)伴有其它具有混淆作用的醫(yī)學(xué)情況和/或正在接受聯(lián)合性療法,因此本品與這些不良事件的因果關(guān)系尚不能確定。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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