硫酸茚地那韋膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)含白色或類白色顆粒性粉末。主要成份為硫酸茚地那韋。禁用于對其任何成份在臨床上有明顯過敏反應的患者。那么,硫酸茚地那韋膠囊對血液系統(tǒng)的影響有什么呢?
硫酸茚地那韋膠囊吸收空腹狀態(tài)時,硫酸茚地那韋膠囊被快速吸收,在0.8小時血藥濃度達峰值(n=11)。硫酸茚地那韋膠囊超過用藥劑量200~1000mg范圍應用,硫酸茚地那韋膠囊的健康人和HIV-1患者體內(nèi)的血漿濃度增長均高于相應比例劑量的增加量。硫酸茚地那韋膠囊每8小時服藥800mg,穩(wěn)態(tài)AUC(血漿濃度-時間曲線下面積)是27,813nM·hr(n=16),Cmax(血漿峰濃度)是11,144nM(n=16),谷濃度是211nM(n=16)。
硫酸茚地那韋膠囊可減緩艾滋病的發(fā)展進程或致死亡的危險性,硫酸茚地那韋膠囊可以增加總體存活率,使血清病毒核糖核酸處于持久性低水平,使CD4細胞計數(shù)呈持久性升高。硫酸茚地那韋膠囊和其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用,硫酸茚地那韋膠囊用于治療成人及兒童HIV-1感染。硫酸茚地那韋膠囊硫酸茚地那韋膠囊可與該蛋白酶的活性部位結合并使抑制其活性。硫酸茚地那韋膠囊抑制作用阻斷了病毒聚合蛋白裂解,導致不成熟的非傳染性病毒顆粒形成。
硫酸茚地那韋膠囊采用淋巴細胞、單核細胞起源的細胞株和外周血淋巴細胞測定了茚地那韋對上述病毒株的體外活性,結果其IC95范圍為25~100nM。硫酸茚地那韋膠囊在與核苷類似物齊多夫定、去羥肌苷及一種非核苷類抑制劑合并用藥的體外研究中,硫酸茚地那韋膠囊顯示出協(xié)同作用。
硫酸茚地那韋膠囊對血液系統(tǒng)的影響:血友病患者的自發(fā)出血增加、急性溶血性貧血。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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