氫溴酸西酞普蘭片為抗抑郁藥,是一種二環(huán)氫化酞類衍生物。開(kāi)始劑量每日20mg,如臨床需要,可增加至每日40mg或最高劑量每日60mg。那么,氫溴酸西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)是如何呢?
氫溴酸西酞普蘭片的性狀會(huì)是白色橢圓形薄膜衣片。
氫溴酸西酞普蘭片主要成份為氫溴酸西酞普蘭?;瘜W(xué)名:-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈氫溴酸鹽。
氫溴酸西酞普蘭片用于抑郁性精神障礙(內(nèi)源性及非內(nèi)源抑郁)。
氫溴酸西酞普蘭片抗抑郁劑治療屬于對(duì)癥治療,必須持續(xù)適當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間,一般來(lái)說(shuō)對(duì)躁狂性-抑郁精神障礙需4-6個(gè)月。若出現(xiàn)失眠或嚴(yán)重的靜坐不能,在急性期建議輔予鎮(zhèn)靜劑治療。
氫溴酸西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)是:氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內(nèi)單次和多次給藥,其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和劑量依賴關(guān)系,主要通過(guò)肝臟轉(zhuǎn)化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內(nèi)氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)時(shí)西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定,其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭,約4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。相對(duì)于靜脈內(nèi)給藥,西酞普蘭的生物利用度為80%,吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg,與血漿蛋白結(jié)合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭(DCT)、去二甲西酞普蘭(DDCT)、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內(nèi),血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩(wěn)態(tài)時(shí),西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10,通過(guò)尿液及糞便排泄等。
氫溴酸西酞普蘭片的有效期會(huì):60個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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