硫酸阿扎那韋膠囊的主要成份為硫酸阿扎那韋?;瘜W名稱為:(3S,8S,9S,12S)-3,12-雙(1,1-二甲基乙炔)-8-羥基-4,11-雙氧基-9-(苯甲基)-6-[[4-(2-嘧啶)苯基]甲基]-2,5,6,10,13-五硝基復合癸二酸二甲酯硫酸鹽(1:1)。嚴重肝損害患者禁用。那么,硫酸阿扎那韋膠囊的注意事項有哪些呢?
硫酸阿扎那韋膠囊是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。硫酸阿扎那韋膠囊選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程,從而阻斷成熟病毒體的形成。硫酸阿扎那韋膠囊的體外抗病毒活性,硫酸阿扎那韋膠囊在不含人類血清條件下,硫酸阿扎那韋膠囊對大量寄植于外周血單核細胞、巨噬細胞、CEM-SS細胞和MT2細胞的實驗室和臨床分離HIV-1病毒株,阿硫酸阿扎那韋膠囊的平均50%有效濃度(EC50)為2~5nM。
硫酸阿扎那韋膠囊對細胞系中HIV-1M亞型病毒A,B,C,D,AE,AG,F(xiàn),G,J分離株有活性。硫酸阿扎那韋膠囊對HIV-2型分離株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韋膠囊可以被人體迅速吸收,達峰時間大約是2.5小時。硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動力學變化呈非線性,硫酸阿扎那韋膠囊在每日1次給藥劑量為200~800mg時,AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。硫酸阿扎那韋膠囊的血藥濃度在第4天到第8天之間達到穩(wěn)態(tài),藥物累積量約是2.3倍。硫酸阿扎那韋膠囊的注意事項是 :
1.具有輕、中度肝損害的患者慎用。
2.本品主要經(jīng)肝臟代謝,具有輕、中度肝損害的患者應用時易發(fā)生藥物蓄積,注意調(diào)整劑量。
3.當與一些可使心電圖P-R間期延長的藥物如阿托品合用時,應注意心臟監(jiān)護。
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(實習編緝:陳志東)
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