硫酸阿扎那韋膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或微黃色顆粒或粉末。主要成份為硫酸阿扎那韋。對本品過敏者禁用。那么,硫酸阿扎那韋膠囊會出現(xiàn)脂質(zhì)代謝障礙嗎?
硫酸阿扎那韋膠囊的體外抗病毒活性,硫酸阿扎那韋膠囊在不含人類血清條件下,硫酸阿扎那韋膠囊對大量寄植于外周血單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、CEM-SS細(xì)胞和MT2細(xì)胞的實驗室和臨床分離HIV-1病毒株,阿硫酸阿扎那韋膠囊的平均50%有效濃度(EC50)為2~5nM。硫酸阿扎那韋膠囊對細(xì)胞系中HIV-1M亞型病毒A,B,C,D,AE,AG,F(xiàn),G,J分離株有活性。硫酸阿扎那韋膠囊對HIV-2型分離株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韋膠囊可以被人體迅速吸收,達(dá)峰時間大約是2.5小時。
硫酸阿扎那韋膠囊用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用治療HIV-1感染。硫酸阿扎那韋膠囊適應(yīng)癥基于既往未接受抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者和既往接受過治療的患者中的為期48周的對照研究中對血漿HIV-1RNA水平和CD4+細(xì)胞計數(shù)的分析。硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動力學(xué)變化呈非線性,硫酸阿扎那韋膠囊在每日1次給藥劑量為200~800mg時,AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。硫酸阿扎那韋膠囊的血藥濃度在第4天到第8天之間達(dá)到穩(wěn)態(tài),藥物累積量約是2.3倍。
硫酸阿扎那韋膠囊的脂質(zhì)代謝障礙很少出現(xiàn),黃疸發(fā)生率與劑量相關(guān)。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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