硫酸阿扎那韋膠囊的主要成份為硫酸阿扎那韋?;瘜W(xué)名稱為:(3S,8S,9S,12S)-3,12-雙(1,1-二甲基乙炔)-8-羥基-4,11-雙氧基-9-(苯甲基)-6-[[4-(2-嘧啶)苯基]甲基]-2,5,6,10,13-五硝基復(fù)合癸二酸二甲酯硫酸鹽(1:1)。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。那么,硫酸阿扎那韋膠囊會(huì)發(fā)生代謝性酸中毒嗎?
硫酸阿扎那韋膠囊對(duì)細(xì)胞系中HIV-1M亞型病毒A,B,C,D,AE,AG,F(xiàn),G,J分離株有活性。硫酸阿扎那韋膠囊對(duì)HIV-2型分離株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韋膠囊可以被人體迅速吸收,達(dá)峰時(shí)間大約是2.5小時(shí)。硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)變化呈非線性,硫酸阿扎那韋膠囊在每日1次給藥劑量為200~800mg時(shí),AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。硫酸阿扎那韋膠囊的血藥濃度在第4天到第8天之間達(dá)到穩(wěn)態(tài),藥物累積量約是2.3倍。
硫酸阿扎那韋膠囊是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。硫酸阿扎那韋膠囊選擇性抑制HIV-1感染細(xì)胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過(guò)程,從而阻斷成熟病毒體的形成。硫酸阿扎那韋膠囊的體外抗病毒活性,硫酸阿扎那韋膠囊在不含人類血清條件下,硫酸阿扎那韋膠囊對(duì)大量寄植于外周血單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、CEM-SS細(xì)胞和MT2細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)室和臨床分離HIV-1病毒株,阿硫酸阿扎那韋膠囊的平均50%有效濃度(EC50)為2~5nM。
服用硫酸阿扎那韋膠囊嚴(yán)重者可發(fā)生代謝性酸中毒,一般多發(fā)生于女性或肥胖者。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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