硫酸阿扎那韋膠囊用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用治療HIV-1感染。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。那么，硫酸阿扎那韋膠囊會(huì)增加出血傾向嗎？

硫酸阿扎那韋膠囊是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。硫酸阿扎那韋膠囊選擇性抑制HIV-1感染細(xì)胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過(guò)程，從而阻斷成熟病毒體的形成。硫酸阿扎那韋膠囊的體外抗病毒活性，硫酸阿扎那韋膠囊在不含人類血清條件下，硫酸阿扎那韋膠囊對(duì)大量寄植于外周血單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、CEM-SS細(xì)胞和MT2細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)室和臨床分離HIV-1病毒株，阿硫酸阿扎那韋膠囊的平均50%有效濃度（EC50）為2～5nM。

硫酸阿扎那韋膠囊對(duì)細(xì)胞系中HIV-1M亞型病毒A，B，C，D，AE，AG，F(xiàn)，G，J分離株有活性。硫酸阿扎那韋膠囊對(duì)HIV-2型分離株有不同的活性（1.9～32nM），EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韋膠囊可以被人體迅速吸收，達(dá)峰時(shí)間大約是2.5小時(shí)。硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)變化呈非線性，硫酸阿扎那韋膠囊在每日1次給藥劑量為200～800mg時(shí)，AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。硫酸阿扎那韋膠囊的血藥濃度在第4天到第8天之間達(dá)到穩(wěn)態(tài)，藥物累積量約是2.3倍。

服用硫酸阿扎那韋膠囊可出現(xiàn)皮膚及眼睛發(fā)黃、眩暈，可誘發(fā)糖尿病和血糖升高，對(duì)血液病患者可能會(huì)增加出血傾向，可使心電圖顯示P-R間期延長(zhǎng)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）