硫酸阿扎那韋膠囊的主要成份為硫酸阿扎那韋?；瘜W(xué)名稱為：（3S，8S，9S，12S）-3，12-雙（1，1-二甲基乙炔）-8-羥基-4，11-雙氧基-9-（苯甲基）-6-[[4-（2-嘧啶）苯基]甲基]-2，5，6，10，13-五硝基復(fù)合癸二酸二甲酯硫酸鹽（1：1）。那么，硫酸阿扎那韋膠囊可以治療什么疾病呢？

硫酸阿扎那韋膠囊是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。硫酸阿扎那韋膠囊選擇性抑制HIV-1感染細(xì)胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程，從而阻斷成熟病毒體的形成。硫酸阿扎那韋膠囊的體外抗病毒活性，硫酸阿扎那韋膠囊在不含人類血清條件下，硫酸阿扎那韋膠囊對(duì)大量寄植于外周血單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、CEM-SS細(xì)胞和MT2細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)室和臨床分離HIV-1病毒株，阿硫酸阿扎那韋膠囊的平均50%有效濃度（EC50）為2～5nM。

硫酸阿扎那韋膠囊對(duì)細(xì)胞系中HIV-1M亞型病毒A，B，C，D，AE，AG，F(xiàn)，G，J分離株有活性。硫酸阿扎那韋膠囊對(duì)HIV-2型分離株有不同的活性（1.9～32nM），EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韋膠囊可以被人體迅速吸收，達(dá)峰時(shí)間大約是2.5小時(shí)。硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)變化呈非線性，硫酸阿扎那韋膠囊在每日1次給藥劑量為200～800mg時(shí)，AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。硫酸阿扎那韋膠囊的血藥濃度在第4天到第8天之間達(dá)到穩(wěn)態(tài)，藥物累積量約是2.3倍。

硫酸阿扎那韋膠囊用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用治療HIV-1感染。硫酸阿扎那韋膠囊適應(yīng)癥基于既往未接受抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者和既往接受過治療的患者中的為期48周的對(duì)照研究中對(duì)血漿HIV-1RNA水平和CD4＋細(xì)胞計(jì)數(shù)的分析。

在開始阿扎那韋治療之前應(yīng)該考慮到如下幾點(diǎn)：既往接受過抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者如先前的病毒學(xué)無效，則推薦阿扎那韋/利托那韋聯(lián)合用藥。在AI424－045研究中，阿扎那韋/利托那韋治療的主要療效指標(biāo)結(jié)果（以基線HIVRNA水平變化的時(shí)間－平均差異來衡量）與洛匹那韋/利托那韋相仿。該研究規(guī)模不足以對(duì)阿扎那韋/利托那韋和洛匹那韋/利托那韋的次要療效指標(biāo)（以HIVRNA水平低于最低檢測限的比例衡量）是否等效進(jìn)行定論?；€主要蛋白酶抑制劑突變的數(shù)目會(huì)影響阿扎那韋/利托那韋的病毒學(xué)療效。尚無既往未接受過治療的患者應(yīng)用阿扎那韋/利托那韋的相關(guān)資料。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）