硫酸阿巴卡韋片的主要成分為硫酸阿巴卡韋?;瘜W(xué)名:(1S,順式)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H嘌呤-9-yl]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇硫酸鹽(2:1)。那么,硫酸阿巴卡韋片的功能主治有哪些呢?
硫酸阿巴卡韋片是一核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。硫酸阿巴卡韋片是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑,包括對(duì)齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。硫酸阿巴卡韋片的體外研究已證實(shí),硫酸阿巴卡韋片對(duì)HIV作用的機(jī)制是抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶,而這一過(guò)程導(dǎo)致鏈的終止并打斷病毒復(fù)制的周期。硫酸阿巴卡韋片在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí)有協(xié)同作用。硫酸阿巴卡韋片也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí)有相加作用。
硫酸阿巴卡韋片在細(xì)菌試驗(yàn)中無(wú)致突變性,但在體外人類(lèi)染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)中顯示有活性。這與其他核苷類(lèi)似物的作用是一致的。這些結(jié)果表明,硫酸阿巴卡韋片在高試驗(yàn)濃度時(shí)在體外和體內(nèi)都有一種較弱的引起染色體損傷的潛能。硫酸阿巴卡韋片對(duì)動(dòng)物是否有致癌性危險(xiǎn),尚無(wú)資料,因此,必須就對(duì)人類(lèi)的任何潛在的危險(xiǎn)與用此藥治療預(yù)期帶來(lái)的益處之間進(jìn)行權(quán)衡。硫酸阿巴卡韋片在臨床前的毒理學(xué)研究中,硫酸阿巴卡韋片可引起大鼠和猴肝臟重量的增加,其臨床相關(guān)性還不清楚,硫酸阿巴卡韋片的臨床研究亦沒(méi)有阿巴卡韋具有肝毒性的證據(jù)。另外,尚未觀察到阿巴卡韋的自動(dòng)誘導(dǎo)代謝或誘導(dǎo)其它藥物經(jīng)肝臟代謝。硫酸阿巴卡韋片對(duì)大鼠生育力的研究表明阿巴卡韋對(duì)雄性或雌性的生殖能力均無(wú)影響。
硫酸阿巴卡韋片為黃色、雙凸、膠囊型薄膜衣片,一面刻有"GX623"。硫酸阿巴卡韋片用于治療人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人,進(jìn)行抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的聯(lián)合治療。硫酸阿巴卡韋片療效的確證主要是基于與拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合用藥,對(duì)于以往從未接受過(guò)治療的患者的研究結(jié)果。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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