磷酸奧司他韋膠囊為灰白色和淺黃色雙色膠囊,內(nèi)容物為白色至黃白色粉末。用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。那么,磷酸奧司他韋膠囊與丙磺舒合用是怎樣呢?
磷酸奧司他韋膠囊吸收口服給藥后,磷酸奧司他韋膠囊在胃腸道被迅速吸收,經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋膠囊至少75%的口服劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式進入體內(nèi)循環(huán)。磷酸奧司他韋膠囊相對于活性代謝物,少于5%的藥物以藥物前體的形式存在。磷酸奧司他韋膠囊的活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度與服用劑量成比例,并且不受進食影響。
磷酸奧司他韋膠囊在人體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)的平均分布容積(Vss)約為23升。對白鼬,大鼠和兔的研究顯示,磷酸奧司他韋膠囊的藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達所有流感病毒感染的部位。研究顯示,磷酸奧司他韋膠囊口服后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平。磷酸奧司他韋膠囊的活性代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白的結(jié)合可以忽略不計(約為3%)。
磷酸奧司他韋膠囊用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感,但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。磷酸奧司他韋膠囊用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。
磷酸奧司他韋膠囊與丙磺舒合用,由于腎臟腎小管分泌的能力下降,導(dǎo)致活性代謝產(chǎn)物的機體利用度提高2倍。但由于活性代謝產(chǎn)物的安全范圍很寬,與丙磺舒合用時不需要調(diào)整藥物劑量。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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