利福平是從利福霉素B得到的一種半合成抗生素。能抑制細(xì)菌DNA轉(zhuǎn)錄合成RNA，可用于治療結(jié)核病、腸球菌感染等。除作為抗生素應(yīng)用外，在分子生物學(xué)中可用做從細(xì)菌中去除質(zhì)粒的試劑。氟康唑膠囊主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者：1．念珠菌?。河糜谥委熆谘什亢褪车滥钪榫腥?；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時，預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。2．隱球菌?。河糜谥委熌X膜以外的新型隱球菌??；治療隱球菌腦膜炎時，氟康唑膠囊可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3．球孢子菌病。4．用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預(yù)防治療。5．氟康唑膠囊亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。氟康唑膠囊與利福平可以合用嗎？
氟康唑膠囊與異煙肼或利福平合用時，可使氟康唑膠囊的濃度降低。
氟康唑膠囊的主要成分是氟康唑。分子式：C13H12F2N6O，分子量：306.28，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
氟康唑膠囊屬咪唑類抗真菌藥?？拐婢V較廣?？诜蜢o注氟康唑膠囊對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正?；蛎庖呤軗p的人和動物的全身性念珠菌?。?、新型隱球菌感染（包括顱內(nèi)感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內(nèi)感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品體外抗菌活性明顯低于酮康唑，但體內(nèi)活性明顯高于體外作用。氟康唑膠囊的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
氟康唑膠囊口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服氟康唑膠囊約可吸收給藥量的90%。單次口服氟康唑膠囊100mg，平均血藥峰濃度（Cmax）為4.5～8mg/L。表觀分布容積（Vd）接近于體內(nèi)水分總量。氟康唑膠囊血漿蛋白結(jié)合率低（11%～12%），在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近。腦膜炎癥時，腦脊液中氟康唑膠囊的濃度可達(dá)血藥濃度的54%～85%。氟康唑膠囊少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期（t1/2）為27～37小時，腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑膠囊。
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（實習(xí)編輯：孫媛媛）
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