磷酸奧司他韋膠囊為灰白色和淺黃色雙色膠囊,內(nèi)容物為白色至黃白色粉末。主要成份為磷酸奧司他韋。對本品的任何成分過敏者禁用。那么,磷酸奧司他韋膠囊可以用于嚴(yán)重腎功能衰竭患者嗎?
磷酸奧司他韋膠囊由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋膠囊或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要細(xì)胞色素P450同工酶的底物或抑制劑,所以不會因為對這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。磷酸奧司他韋膠囊的清除吸收主要通過轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物而清除(>90%)。
磷酸奧司他韋膠囊在人體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)的平均分布容積(Vss)約為23升。對白鼬,大鼠和兔的研究顯示,磷酸奧司他韋膠囊的藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達(dá)所有流感病毒感染的部位。研究顯示,磷酸奧司他韋膠囊口服后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達(dá)到抗病毒的有效濃度水平。磷酸奧司他韋膠囊的活性代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白的結(jié)合可以忽略不計(約為3%)。
磷酸奧司他韋膠囊對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者,用于治療和預(yù)防的推薦劑量應(yīng)做調(diào)整。磷酸奧司他韋不推薦用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者,和嚴(yán)重腎功能衰竭需定期進(jìn)行血液透析和持續(xù)腹膜透析的患者。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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