磷酸奧司他韋膠囊為灰白色和淺黃色雙色膠囊,內容物為白色至黃白色粉末。主要成份為磷酸奧司他韋。化學名為(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-環(huán)己烷-1-羧酸乙酯磷酸鹽。那么,磷酸奧司他韋膠囊會發(fā)生自我傷害情況嗎?
磷酸奧司他韋膠囊由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉化為活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋膠囊或其活性代謝產物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑,所以不會因為對這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。磷酸奧司他韋膠囊的清除吸收主要通過轉化為活性代謝產物而清除(>90%)。
磷酸奧司他韋膠囊活性代謝產物不再被進一步代謝,而是由尿排泄。磷酸奧司他韋膠囊的活性代謝產物達到峰濃度后,磷酸奧司他韋膠囊的血漿濃度下降半衰期為6~10小時。磷酸奧司他韋膠囊超過99%的活性代謝產物由腎臟排泄。磷酸奧司他韋膠囊對腎臟的清除率(18.8升/小時)超過腎小球濾過率(7.5升/小時),表明除了腎小球濾過外,還有腎小管分泌這一途徑??诜派湫晕镔|標記的藥物研究表明少于20%的劑量由糞便排出。
自磷酸奧司他韋膠囊上市后,陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報告,大部分報告來自日本,主要是兒科患者,但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間,應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監(jiān)測。
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(實習編緝:葉鎧)
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