磷酸奧司他韋膠囊為灰白色和淺黃色雙色膠囊,內(nèi)容物為白色至黃白色粉末。主要成份為磷酸奧司他韋?;瘜W(xué)名為(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-環(huán)己烷-1-羧酸乙酯磷酸鹽。那么,磷酸奧司他韋膠囊會(huì)發(fā)生自我傷害情況嗎?
磷酸奧司他韋膠囊由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋膠囊或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要細(xì)胞色素P450同工酶的底物或抑制劑,所以不會(huì)因?yàn)閷?duì)這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。磷酸奧司他韋膠囊的清除吸收主要通過轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物而清除(>90%)。
磷酸奧司他韋膠囊活性代謝產(chǎn)物不再被進(jìn)一步代謝,而是由尿排泄。磷酸奧司他韋膠囊的活性代謝產(chǎn)物達(dá)到峰濃度后,磷酸奧司他韋膠囊的血漿濃度下降半衰期為6~10小時(shí)。磷酸奧司他韋膠囊超過99%的活性代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。磷酸奧司他韋膠囊對(duì)腎臟的清除率(18.8升/小時(shí))超過腎小球?yàn)V過率(7.5升/小時(shí)),表明除了腎小球?yàn)V過外,還有腎小管分泌這一途徑??诜派湫晕镔|(zhì)標(biāo)記的藥物研究表明少于20%的劑量由糞便排出。
自磷酸奧司他韋膠囊上市后,陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報(bào)告,大部分報(bào)告來自日本,主要是兒科患者,但磷酸奧司他韋與這些事件的相關(guān)性還不清楚。在使用該藥物治療期間,應(yīng)該對(duì)患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進(jìn)行密切監(jiān)測。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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